fenasetin

Temel bilgi

 

Ürün adı: fenasetin tozu

Takma ad: para-Asetofenetidid

CAS Numarası: 62-44-2

Şartname: Farmasötik sınıf, USP42 EP9.0 Standart

Yoğunluk: 1.0±0.1 g/cm3

Kaynama Noktası: 760 mmHg'de 323,6±44.0 derece

Erime Noktası(oC): 133-136 derece (yanıyor)

Moleküler Formüler: C10H13NO2

Molekül Ağırlığı: 179.216

Parlama Noktası: 149,5±28,4 derece

Tam Kütle: 179.094635

Phenacetin ve fenasetin içeren ürünlerin, bir hayvan modelinde karsinojenezin yan etkisine ve sonradan etkisine sahip olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda pek çok vaka raporunda fenasetin içeren ürünlerin ürotelyal neoplazmlarda, özellikle de renal pelvisin ürotelyal karsinomunda rol oynadığı gösterilmiştir. Prospektif bir seride fenasetin, ürolojik veya böbrek hastalıklarına bağlı ölüm, kansere bağlı ölüm ve kardiyovasküler hastalıklara bağlı ölüm riskinde artışla ilişkilendirildi. Ayrıca glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan kişiler bu ilacı kullanırken akut hemoliz veya kan hücrelerinin erimesi yaşayabilir. Kandaki eritrositlere bağlanan bağışıklık komplekslerine yol açan fenasetine karşı bir IgM yanıtı geliştiren hastalarda akut hemoliz mümkündür. Daha sonra kompleksler tamamlayıcı sistemi aktive ettiğinde eritrositler parçalanır.

fenasetinin antipiretik ve analjezik etkisi "asetilsalisilik asit" ile benzerdir. Esas olarak ateş düşürücü ve analjezik olarak kullanılır. Etki yavaş ve uzun sürelidir. Baş ağrısı, nevralji, artralji ve ateşin tedavisinde iyileştirici etkisi vardır. Ancak anti-romatizmal ve antiinflamatuar etkileri zayıftır. Aşırı dozlar methemoglobinemiye neden olabilir ve vücutta hipoksiye neden olabilir. Uzun süreli ilaç tedavisi böbreklere zarar verebilir ve hatta meme ucu nekrozuna neden olabilir. Dikkatli kullanılmalıdır. Toksik yan etkileri ve diğer benzer ilaçların hızla gelişmesi nedeniyle ilacın tek başına kullanımı sona ermiş, hammadde ve diğer ilaçlar için bileşik preparasyon olarak kullanılmıştır.

Phenacetin, C10H13NO2 kimyasal bileşimine sahip beyaz kristal bir tozdur. İlk kez 1878 yılında Harmon Northrop Morse tarafından geliştirilmiştir. Ağrı azaltıcı özelliklerinin yanı sıra ateş düşürücü, romatoid artrit tedavisinde ve eklemlerde ağrıya neden olan nadir bir hastalık olan interkostal nevralji tedavisinde de kullanılmaktadır. Kaburgaların etrafındaki sinirler. Afyondan elde edilmeyen ve aynı zamanda antiinflamatuar niteliklere sahip olmayan ilk ağrı kesicilerden biriydi.

Fenasetin, p-aminofenetil eterin asetilasyonuyla elde edilir. Benzen, asetik anhidrit ve p-aminofenetil eter karışımını bir yağ banyosu üzerinde azeotropa kadar 4 saat ısıtın. Reaksiyon tamamlandıktan sonra reaktan soğutularak Phenacetin çökeltilir, bu da filtrelenir, soğuk benzenle yıkanır ve kurutulur. Phenacetin'in verimi teorik miktardır. %86 kadarı. Çözücü olarak benzen yerine asetik asit de kullanılabilir. %40 seyreltik asetik asidi kaynayana kadar ısıtın. P-aminofenetil eteri koyun. Suyu damıtın, ardından sıcaklık 150 dereceye yükseldiğinde buzlu asetik asit ekleyin. 1 saat boyunca geri akıtın ve buharlamaya devam edin. Sıcaklığın 150 derecenin üzerine çıkmasını bekleyin, numune alın ve serbest aminobenzen Dietil eteri belirleyin. Artık amino fenil etil eter miktarına göre asetik anhidrit ekleyin, 0.5 saat geri akış reaksiyonu yapın. Bitiş noktasını kontrol edin. Geçirdikten sonra basıncı boşaltın, amino içeriği 0,046'nın altına ve asit içeriği %0,2'nin altına düşene kadar asetik asidi geri kazanın. Daha sonra reaksiyon hidrolik olarak sıcak rafine ana liköre konur, karıştırılır ve sıcaklık 40 dereceye düşürülür ve ham Phenacetin elde etmek için filtre edilir. Ham Phenacetin'e kaynar su veya rafine ana likör ekleyin, ardından ısıtın ve çözünene kadar karıştırın. Süzüntüyü asitle pH 4.5-4.7'ye ayarlayın, aktif karbon ve sodyum tiyosülfat ekleyerek renginin giderilmesi için karıştırın. Filtreyi kristalleştirmek için soğutun ve Phenacetin'i elde etmek için filtreyi kuru hava akışıyla döndürün.

Fenasetin ayrıca asetaminofen ve sodyum etoksitin etkisiyle de elde edilebilir. İlk önce sodyum etoksite p-asetamidofenol ekleyin. Daha sonra yavaş yavaş etil iyodür ekleyin, 1 saat boyunca geri akışta ısıtın, soğutun ve süzün. Ortaya çıkan ham ürün etanol içerisinde eritilir. Süzüldükten sonra süzüntü sıcak suyla seyreltilir, ardından soğutulur, süzülür ve kurutularak Phenacetin elde edilir. Phenacetin'in çıktısı teorik miktarın %80'idir.

Phenacetin bir asetanilid antipiretik ve analjeziktir. Phenacetin hafif ve kalıcı antipiretik ve analjezik etkiye sahiptir. Phenacetin'in antipiretik etkisi Aspirin'e benzer, ancak analjezik etkisi daha zayıftır. Phenacetin'in az sayıda anti-inflamatuar, anti-romatizmal ve anti-trombosit agregasyonu etkisi vardır. Phenacetin'in daha fazla toksisitesi ve parasetamolün benzer etkiler ve daha az toksisite ile değiştirilmesi nedeniyle, Phenacetin artık tek başına kullanılmamaktadır. Phenacetin yalnızca aspirin, aminopirin ve barbitüratlar içeren bileşik preparatlarda kullanılır.

Phenacetin'in antipiretik etkisi analjezik etkisinden daha güçlüdür. Phenacetin'in gücü Aspirin'inkine eşdeğerdir. Fenasetin ve metaboliti parasetamolün antipiretik etkileri vardır. Bunun nedeni, Phenacetin'in enzim inhibitörleriyle parasetamole dönüştürülememesi durumunda, Phenacetin'in hala önemli bir antipiretik etki gösterebilmesidir. Dolayısıyla Phenacetin verildikten sonra ortaya çıkan Phenacetin'in antipiretik etkisi sadece aktif ürünü olan parasetamol tarafından üretilmiyor. Phenacetin'in hafif analjezik etkisi genellikle 3-4 saat boyunca muhafaza edilebilir. Phenacetin'in salisilik asit ile birleşiminin sinerjistik etkisi analjezik etkiyi arttırır. Klinik olarak Phenacetin esas olarak küçük hayvanlarda antipiretik ve analjezik olarak kullanılır. Phenacetin ayrıca APC tabletlerinin bileşenlerinden biridir.

Popüler Etiketler: fenasetin, Çin fenasetin tedarikçileri